निकोटिन एक उत्तेजक (स्टीमुलेंट) और शामक (सेडेटिव) दोनों के रूप में कार्य करता है। निकोटीन के संपर्क में आने के तुरंत बाद, एड्रेनल ग्रंथियों की उत्तेजना के परिणामस्वरूप एपिनेफ्रीन (एड्रिनेलिन) के स्राव से दिमाग के एक हिस्से में एक "किक" का अहसास होता है। एड्रिनेलिन की अधिकता शरीर को उत्तेजित करती है, जिससे अचानक ग्लूकोज रिलीज होता है और रक्तचाप, हृदय गति और श्वसन में भी वृद्धि होती है।
निकोटिन पैनक्रिया से इंसुलिन के स्राव को भी दबा देता है, जिससे धूम्रपान करने वालों को थोड़ी अतिग्लूकोसरक्तता (हाइपर ग्लाइसेमिक यानी खून में ग्लूकोज की मात्रा बढ़ जाना) हो जाती है।
इसके अलावा, निकोटिन अप्रत्यक्ष रूप से मस्तिष्क में डोपामाइन के स्राव का कारण बनता है जो आनंद और प्रेरणा की भावना को नियंत्रित करता है। यह प्रतिक्रिया अन्य दुरूपयोग की जाने वाली दवाओं जैसे कि कोकीन और हेरोइन के समान ही होती है। माना जाता है कि कई धूम्रपान करने वालों को सुखद महसूस होता है।
इसके विपरीत, निकोटीन धूम्रपान करने वाले के तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना के स्तर और निकोटीन की खुराक के स्तर के आधार पर एक शामक प्रभाव भी डाल सकता है। शामक प्रभाव का अर्थ है जिससे व्यक्ति शांत और सुकून अनुभव करता है।
निकोटीन के असर में लंबे समय तक रहने से सहिष्णुता या टॉलरेंस का विकास हो जाता है, यह एक ऐसी स्थिति है जिसमें दवा से वही प्रभाव उत्पन्न करने के लिए अधिक खुराक की आवश्यकता होती है।
निकोटिन को तेजी से पचाया (मेटाबोलाइज्ड) जाता है, कुछ घंटों में ये शरीर से गायब हो जाता है। इसलिए रात में कुछ सहनशीलता या सहिष्णुता फिर से कम हो जाती है और धूम्रपान करने वाले अक्सर बताते हैं कि दिन की पहली सिगरेट सबसे स्ट्रांग या "सर्वश्रेष्ठ" लगती है। दिन के ढलने के साथ-साथ आप में सहिष्णुता भी बढ़ती जाती है और बाद में सिगरेट का कम प्रभाव पड़ता है।
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सिगरेट एक बहुत ही कुशल दवा वितरण की प्रणाली है जिसके द्वारा धूम्रपान करने वाला प्रत्येक श्वास के साथ मस्तिष्क को निकोटीन बहुत तेज़ी से प्रदान कर सकता है। एक सामान्य धूम्रपान करने वाला पांच मिनट की अवधि में एक जलती सिगरेट के 10 पफ लेता है। इस प्रकार, एक व्यक्ति जो हर दिन डेढ़ पैक (30 सिगरेट) धूम्रपान करता है, वह रोजाना मस्तिष्क में 300 निकोटीन हिट प्राप्त करता है। ये कारक निकोटीन से नशे की लत वाली प्रकृति में काफी योगदान करते हैं।
लेकिन निकोटीन के अलावा भी, तंबाकू वाली सिगरेट और धुएं रहित तम्बाकू में कई कैंसर पैदा करने वाले एजेंट और अन्य हानिकारक रसायन होते हैं। तम्बाकू में पाए गए लगभग 4,000 रसायनों में शारीरिक, मानसिक और मनोवैज्ञानिक प्रभाव होते हैं।
उन्नत न्यूरोइमेजिंग तकनीक का उपयोग करके, किये जाने वाले शोध यह दिखाना शुरू कर रहे है कि निकोटीन तंबाकू में एकमात्र मादक घटक नहीं हो सकता है। वैज्ञानिक मस्तिष्क पर सिगरेट से धूम्रपान के नाटकीय प्रभाव को देख सकते हैं और डोपामाइन को तोड़ने के लिए ज़िम्मेदार एंजाइम मोनोमाइनोक्साइड (एमएओ) के स्तर में उल्लेखनीय कमी पा रहे हैं।
एमएओ में परिवर्तन निकोटीन के बजाय तम्बाकू के किसी अन्य घटक के कारण होता है, क्योंकि निकोटीन नाटकीय रूप से एमएओ स्तर को नहीं बदलता है। एमएओ के दो रूपों “ए” और “बी” में कमी के परिणामस्वरुप डोपामाइन का स्तर उच्च हो जाता है। उच्च डोपामाइन के स्तर को बनाए रखने की आवश्यकता के कारण बार-बार धूम्रपान करने की इच्छा होती है।
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